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 现代文学     |      2019-11-22 18:27

水杨酸钠微多孔渗透泵控制释放片的研制故事集

坦白病者怎样吃药也是「才干活」,学医的也不至于都知晓!

光阴:二零一五-08-29 13:02点击: 次来源:好艺术学小编:编辑商量:- 小 + 大

病例 1

那是意气风发篇水杨酸钠微多孔渗透泵控制释放片的研制,通过对水杨酸钠渗透泵的研制,使药物体外释放临近零级引力学进度,能长日子的维持药效,为水溶性药物渗透泵的研制提供依赖,具体内容请查看全文。

病者,男,58 岁,原发性早搏病史 12 年,长时间自行泰山压顶不弯腰用卡托普利,1 片 bid,血压纵然全数减退,但时有一再。5 天前因「头晕、胸闷」就诊。这个时候测血压 160/90 mmHg。

指标 制备水杨酸钠渗透泵控制释放片。方法 考查各因素对药物释放的熏陶,选用均匀设计优化处方中国电影响药物释放的第风流罗曼蒂克要素,预测优处方,制备水杨酸钠渗透泵控制释放片,进行体外释放试验。结果 佳处方为:酒石酸用量30 mg,DEP用量23%,PEG用量3%,包衣增重4%,3批样本在12 h内体外释放符合零级进程。结论 微孔膜控型水杨酸钠渗透泵控释片可行,能够直达设计的必要。

诊断:高血压 2 级

微多孔渗透泵控释片;水杨酸钠;均匀设计

医嘱:心痛定控制释放片(30 mg×7 片卡塔尔国15 mg qd po;酒石酸美托洛尔片 50 mg bid po。

Abstract:Objective To prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate.Methods The factor influencing the drug release was investigated by the single factor investigation. Uniform design was used to get the quantitative relationship among the release rate and formula factors. Controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared and the release profile was determined in vitro.Results Three batches of controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was prepared. The optimum formulation: tartaric acid, 30 mg; DEP, 23%; PEG, 3%; and the membrane thickness was 4% (as the percent of the core). The drug release pattern was in accordance with zero瞣rder kinetics.Conclusion This method to prepare controlled porosity osmotic pump tablets of sodium salicylate was applicable with ideal controlled drug release.

1 周后,病人头晕、高烧症状仍频频发作,血压不稳,起起落落。依据以下方案调治医嘱,血压调整平稳。

Key words:Controlled porosity osmotic pump tablets; sodium salicylate; uniform design

心痛定控制释放片 30 mg qd po;琥珀酸美托洛尔缓释片 47.5 mg qd po。

渗透泵控制释放片是选拔渗透压原理制作而成的有着零级释放药物特征的生龙活虎种口性格很顽强在荆棘塞途或巨大压力面前不屈控制释放剂型,在体内释放药物除均匀恒定外,不受胃肠道可变因素如蠕动、pH、胃排空时间等成分的震慑,並且有适用于种种溶解性的药品,释药体内外相关性好等优点,从一九七〇年Alza公司第风流倜傥支付至今已经产生口性格很顽强在艰难曲折或巨大压力面前不屈控制释放制剂中较理想的风流倜傥种剂型[1]。

分析:

微多孔渗透泵控制释放片常用的包衣能力是在包衣质感中步向水溶性成分作为致孔剂,当渗透泵片接触水性情形,水溶性成分溶解而形成多微孔隙,同期,水分通过多微孔扩散步向片芯,溶解高渗透压促渗剂和药物后变成渗透压溶液,进而通过多微孔调节药物的自由[2]。

1. 该伤者第一次用药医嘱是心痛定控制释放片每一遍半片,血压的主宰不好是因为硝苯地平控制释放片使用不当,掰开使用所致。

本文以水杨酸钠作为模型药物,制备了单室微多孔渗透泵片,通过对水杨酸钠渗透泵的研制,使药物体外释放左近零级重力学进程,能长日子的维系药效,为水溶性药物渗透泵的研制提供基于。

2. 心痛定控制释放片由药物核心及包裹其外的半透膜组成,包衣上留有一个药品定量释放的小孔,依次控释速率。包裹片剂的膜对水具备渗透性,但对药品或渗透赋形剂不具渗透性,当来自胃肠道的水步向片剂后,渗透压增添,药物通过膜上的激光小孔释放药物。假若掰开,控制释放成效即被毁掉。可以致药物长期内刑满释放解除劳教速度增快,血药浓度骤升,血压大起大落,导致无法表明控制释放的特殊作用,故使用控制释放剂不宜掰开服。

1 仪器与试药

  1. 美托洛尔为接受性β1 受体阻滞剂,缓释片血药浓度的峰值显然低于相同剂量的普通片。对于鸡胸病者,琥珀酸美托洛尔缓释片可鲜明裁减直立位、平卧位及移动时的血压,功效持续 24 小时以上。换用琥珀酸美托洛尔缓释片也会有助于牢固调控血压。

紫外可以看见分光光度仪,Z奥迪Q7S8G智能药物溶出仪,ZDY8重型单冲压机,BY40U型糖衣机。

病例 2

水杨酸钠,冰冰醋酸生物素(CA,国药集团化学试剂有限集团,结合酸为54.5%~56.0%),乳糖、甘露醇、生理盐水,酒石酸,聚维酮k30、聚乙二醇400、异乙醛均为西雅图大茂化学试剂厂付加物。

伤者,女,78 岁。有原发性早搏病史 30 年,长时间口服心痛定缓释片,一片 bid,血压调整卓越。目前因空气温度下落,自觉不适,测血压 170/110 mmHg,遂将心痛定缓释片碾碎后服用,1 小时后自测血压减低到 140/90 mmHg。约 2 小时后再也测定血压又升至 160/100 mmHg,又将心痛定缓释片碾碎后服用。性格很顽强在艰难困苦或巨大压力面前不屈药后约 30 分钟,病者现身头晕恶心、水肿胃痛,进而意识模糊。

2 方法与结果

确诊:心源性休克

2.1 水杨酸钠渗透泵的计划

解析:该病者出于长期内连接服药了碾碎的心痛定缓释片,使十分的大剂量硝苯地平忽然释放,引致血压忽地下跌,诱发了心源性休克的严重后果。控缓释制剂平日不可能掰开服用,只有少数用到特别工艺的控缓释制剂,可依靠标志刻痕掰开,这几个控缓释制剂即便能掰开服用,但依然无法嚼碎或碾碎后选用。

将水杨酸钠120 mg与辅料分别过80目筛后混匀,参加33.33%PVP无水丙醇溶液制作而成适宜软材,过20目筛制颗粒,于50 ℃干燥,过20目筛整粒,参加润滑剂硬脂酸镁混匀,压片即得片芯,片重400 mg。

有鉴于此,控缓释制剂日常整片药片吞性格很顽强在艰难困苦或巨大压力面前不屈,平日不应掰开、咀嚼或研碎性格很顽强在荆棘满途或巨大压力面前不屈用,防止药物连忙释放,形成药物长期内大批量放出,使血压急速跌落,产生不良后果。

取过氧乙酸生物素用合适的溶剂溶解,参加致孔剂和增塑剂混匀,作为包衣液。将片芯置包衣锅内,举办包衣,至包衣膜厚度达设定值,将包衣片于50 ℃干燥固化,即得水杨酸钠渗透泵片。

药物医疗须求通过适当的给药渠道并行使科学的给药方法技巧贯彻。假若给药方法错误,通常药物医疗效果白璧微瑕,以至发出严重的结果。笔者小小地总括了下通常给药进度中需珍贵何况特别轻巧忽略的知识点。口服药固体剂型分多钟,有素片、包衣片、含片、舌下片、咀嚼片、泡腾片、缓释片、控制释放片、肠溶片、普通胶囊等,有些剂型可掰开服用,而某个剂型不能够掰开性格很顽强在艰难险阻或巨大压力面前不屈用。

2.2 规范曲线的张罗

治病上布衣蔬食的不可能掰开服用的药物

神工鬼斧称取105 ℃干燥至恒重的水杨酸钠对照品54.6 mg,置50 mL体量瓶中,加水溶解,稀释至刻度,摇匀,精密吸收0.6、0.8、1.0、1.2、1.4、1.6 mL,置50 mL体量瓶中,加水稀释至刻度,摇匀,得质量浓度为13.104、17.472、21.840、26.208、30.576、34.944 μg/mL的数不尽溶液,分别在296.5 nm处测定摄取度。以吸取度进行回归,得直线方程:A=0.023ρ-0.0103,RAV42=0.999 7。在13.104~34.944 μg/mL范围内,吸取度与质量浓度呈非凡线性关系。

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2.3 体外释放度的测定